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Derivado opioide isolado pela primeira vez em 1804, esta substância começou a ser distribuída pelo seu criador Friedrich Sertüner, já em 1817, porém apenas em 1827 passou a ser comercializada como medicamento pela empresa Química Merck.
A morfina é um fármaco narcótico. Narcóticos são substância esta que fazem adormecer e reduzem ou eliminam a sensibilidade. Em termos médicos são designados como derivados opioides.
A morfina é usada para o alívio da dor intensa aguda e crônica e sua administração pode ser por Via oral, subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Epidural, transdérmica, intranasal são as menos usadas.
CARACTERÍSCAS FARMACOLÓGICAS
A morfina é um analgésico narcótico potente destinado especialmente para o controle da dor aguda que não responde aos analgésicos tradicionais.
A morfina exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e órgãos com musculatura lisa. Seus efeitos farmacológicos incluem analgesia, sonolência, euforia, redução de temperatura corporal (em baixas doses), depressão respiratória relacionada com a dose, interferência com a resposta adrenocortical ao stress (em altas doses), redução da resistência periférica com pequeno ou nenhum efeito sobre o coração e miose
A morfina, como outros opioides, age como um agonista interagindo com sítios receptores estereoespecíficos e ligações saturadas no cérebro, medula espinhal e outros tecidos alterando processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à mesma.
A depressão respiratória é consequência da reduzida resposta do centro respiratório ao dióxido de carbono. A ocorrência de emese é resultado da estimulação direta do quimiorreceptor da zona do gatilho.
Embora não se tenham determinado completamente os sítios precisos ou os mecanismos de ação, as alterações na liberação de vários neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estímulos da dor podem ser responsáveis pelos efeitos analgésicos. Quando utilizadas como adjuvantes na anestesia, as ações analgésicas podem proporcionar proteção dose-relacionada contra as respostas hemodinâmicas ao stress cirúrgico.
Foi proposta a existência de múltiplos subtipos de receptores opioides, cada um mediando vários efeitos terapêuticos e/ou reações adversas dos fármacos opioides.
Estas ações dependem da afinidade de ligação pelo tipo de receptor e se sua ação é como um agonista pleno ou parcial ou se é inativo em cada tipo de receptor.
Pelo menos dois tipos de receptores de opioides (µ e K) mediam a analgesia
A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no receptor µ, amplamente distribuído através do SNC, especialmente no sistema límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, corpo estriado, hipotálamo e mesencéfalo, assim como as lâminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral. Os receptores K estão localizados primariamente na coluna vertebral e no córtex cerebral.
Após a administração da morfina por via oral, cerca de cinquenta por cento da morfina, que atingirá o compartimento central intacto, chega dentro de 30 minutos
A morfina livre é rapidamente redistribuída em tecidos parenquimatosos. A principal via metabólica ocorre por meio da conjugação com o ácido glicurônico no fígado. Possui meia-vida de eliminação de 2 a 3 horas que pode ser aumentada em pacientes geriátricos devido à diminuição do clearance. O tempo para o efeito de pico na dose oral é de 1 a 2 horas. A duração de ação, somente em pacientes não tolerantes, para a forma oral, é de 4 a 5 horas.
A eliminação primária é essencialmente renal (85%), sendo que de 9 a 12% são excretados sem modificação. A eliminação secundária é de 7 a 10% por via biliar.
CONTRAINDICAÇÕES
A morfina é contraindicada em casos de insuficiência ou depressão respiratória, depressão do sistema nervoso central, crise de asma brônquica, insuficiência cardíaca secundária, doença pulmonar obstrutiva crônica, hipercabia, arritmias cardíacas, aumento da pressão intracraniana, lesões cerebrais, tumor cerebral, alcoolismo crônico, delirium tremens, desordens convulsivas, após cirurgia do trato biliar, cirurgia no abdômen e anastomose cirúrgica, administração conjunta com inibidores da MAO ou após um período de 14 dias com este tratamento.
O sulfato de morfina está contraindicado em pacientes que apresentem obstrução gastrintestinal e íleo paralítico.
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.
PRECAUÇÕES
A associação de medicamentos opioides com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC deve ser limitada apenas para os pacientes que possuem opções de tratamento alternativo inadequadas. Se estes medicamentos são prescritos concomitantemente, limitar as doses e duração de cada fármaco ao mínimo possível para alcançar o efeito clínico desejado. Os pacientes devem ser alertados quanto aos riscos de dificuldade ou diminuição da respiração e/ou sedação, e dos sinais e sintomas associados. Evitar a prescrição de medicamentos opioides para pacientes que tomam diazepínicos ou outros depressores do SNC, incluindo o álcool.
Pacientes ambulatoriais devem ser avisados que a morfina reduz as habilidades físicas ou mentais necessárias para certas atividades que requerem atenção e alerta.
Dependência
A morfina pode causar dependência física ou psíquica. A dependência física é um estado de adaptação que se manifesta por uma síndrome de abstinência especifica que pode ser produzida pela interrupção abrupta, redução rápida da dose, diminuindo o nível sanguíneo do fármaco e/ou administração de um antagonista.
A abstinência do opioide ou síndrome de abstinência é caracterizada por alguns ou todos os seguintes sintomas: inquietação, lacrimejamento, rinorreia, bocejos, sudorese, tremores, piloereção, mialgia, midríase, irritabilidade, ansiedade, dores nas costas, dor nas articulações, fraqueza, cólicas abdominais, insônia, náuseas, anorexia, vômitos, diarreia, aumento da pressão arterial, frequência respiratória ou frequência cardíaca
Evitar o uso de analgésicos agonista/antagonista mistos (ex: pentazocina, nalbufina e butorfanol) ou agonista parcial (buprenorfina) em pacientes que receberam ou estão recebendo tratamento com opioide, incluindo sulfato de morfina. Nesses pacientes, os analgésicos agonista/antagonista mistos e agonistas parciais podem reduzir o efeito analgésico e/ou precipitar sintomas de abstinência. Não descontinuar abruptamente o sulfato de morfina pentaidratado, reduzir a dose gradualmente.
Gravidez
Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Amamentação
A morfina é excretada no leite humano. A quantidade de sulfato de morfina que chega ao lactente depende da concentração plasmática da mãe, da quantidade de leite ingerido pelo bebê, e da extensão do metabolismo de primeira passagem. Devido ao potencial do sulfato de morfina causar reações adversas graves em lactentes, incluindo depressão respiratória, sedação e, possivelmente, sintomas de abstinência, deve haver muito cuidado na administração e descontinuação do fármaco a pacientes que estejam amamentando.
Uso em idosos
Os pacientes idosos (com 65 anos ou mais) podem ter maior sensibilidade ao sulfato de morfina. Em geral, deve-se ter precaução ao selecionar uma dose para um paciente idoso, geralmente começando com a menor dose possível, e considerando a diminuição das funções hepática, renal ou cardíaca e presença de doenças concomitantes ou de outras terapias medicamentosas.
Crédito da imagem: Pixabay
REFERÊNCIAS
– Bulário Eletrônico Anivisa [Morfina]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmResultado.asp#
– Bula Profissional União Química Farmacêutica Nacional S.A [Sulfado de Morfina Pentaidratado]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=2725422017&pIdAnexo=5037818
